HIV-medisiner: NRTIs, Proteasehemmere Og Mye Mer

2024 Forfatter: Jesus Peterson | [email protected]. Sist endret: 2023-12-17 11:22

Effektene av HIV

HIV overføres gjennom kontakt med blod, sæd, morsmelk eller andre kroppslige væsker som inneholder viruset. HIV er rettet mot immunforsvaret og invaderer T-celler, som er hvite blodlegemer som bekjemper infeksjon.

Etter at viruset invaderer T-cellene, replikeres det (lager kopier av seg selv). Så sprengte cellene seg. De frigjør mange virale celler som fortsetter å invadere andre celler i kroppen.

Denne prosessen ødelegger immunforsvarets evne til å bekjempe infeksjoner og generelt holder kroppen fra å fungere godt.

Det er foreløpig ingen kjent kur mot HIV. Imidlertid kan medisiner hjelpe mennesker som lever med HIV å administrere tilstanden og leve sunne liv. Disse stoffene virker ved å forhindre replikering av HIV.

Her er en liste over medisiner, kjent som antiretrovirale midler, som for tiden er godkjent av Food and Drug Administration (FDA) for å behandle HIV.

Klasser av antiretrovirale medisiner mot HIV

Det er mange forskjellige klasser av antiretrovirale medisiner som brukes til å behandle HIV. Helsepersonell for en person som lever med HIV vil bestemme seg for de beste medisinene for det enkelte tilfellet.

Denne avgjørelsen vil avhenge av:

• personens virale belastning
• T-cellene deres
• deres belastning av HIV
• alvorlighetsgraden av saken deres
• hvor langt HIV har spredd seg
• andre kroniske helsetilstander, også kjent som komorbiditeter
• andre medisiner som de tar for å unngå interaksjoner mellom HIV-legemidlene deres og de andre medisinene deres

HIV behandles med minst to forskjellige medisiner, selv om disse medisinene noen ganger kan kombineres til en pille. Dette fordi angrep på HIV fra flere retninger reduserer virusbelastningen raskere, noe som har vist seg å kontrollere HIV best.

Inntak av mer enn ett antiretroviralt medikament hjelper også til å forhindre resistens mot medisinene som brukes. Dette betyr at en persons medisiner kan fungere bedre for å behandle HIV.

En person kan bli foreskrevet to til fire individuelle antiretrovirale medisiner, eller de kan bli foreskrevet et enkelt kombinasjonsmedisin i det som noen ganger er kjent som et enkelt-tablettregime (STR). Kombinasjon av HIV-medisiner pakker flere medisiner i samme pille, tablett eller medikamentform.

Integrase-trådoverføringsinhibitorer (INSTIs)

Integrasehemmere stopper handlingen av integrase. Integrase er et viralt enzym som HIV bruker for å infisere T-celler ved å sette HIV-DNA i det menneskelige DNA.

Integrasehemmere er vanligvis blant de første HIV-medisinene som brukes hos personer som nylig har fått HIV. Dette er fordi de fungerer bra og har minimale bivirkninger.

Følgende medisiner er integrasehemmere:

• bictegravir (ikke tilgjengelig som et frittstående legemiddel, men tilgjengelig i kombinasjonsmedisinen Biktarvy)
• dolutegravir (Tivicay)
• elvitegravir (ikke tilgjengelig som et frittstående legemiddel, men tilgjengelig i kombinasjonsmedisinene Genvoya og Stribild)
• raltegravir (Isentress, Isentress HD)

Disse medikamentene tilhører en veletablert kategori av integrasehemmere kjent som integrase strandoverføringsinhibitorer (INSTIs). Andre, mer eksperimentelle kategorier av integrasehemmere inkluderer integrase-bindende hemmere (INBIs), men det er ingen FDA-godkjente INBIs for å behandle HIV.

Nukleosid / nukleotid revers transkriptasehemmere (NRTIs)

NRTI-er blir noen ganger referert til som "nukes." De jobber ved å avbryte livssyklusen til HIV når den prøver å kopiere seg selv. Disse medikamentene har også andre handlinger som hindrer hiv i å replikere seg i kroppen.

Følgende medisiner er NRTI:

• abacavir (Ziagen)
• emtricitabin (Emtriva)
• lamivudin (Epivir)
• tenofovir alafenamidfumarat (Vemlidy)
• tenofovirdisoproksilfumarat (Viread)
• zidovudine (Retrovir)

Som et frittstående medikament har tenofovir alafenamidfumarat fått full FDA-godkjenning for å behandle kronisk hepatitt B, men bare foreløpig FDA-godkjenning for å behandle HIV. En person med HIV som tar tenofovir alafenamidfumarat vil sannsynligvis få det som en del av et kombinasjons-HIV-medikament, ikke som et frittstående medikament.

Tenofovir disoproxil fumarate, emtricitabin og lamivudine kan også behandle hepatitt B.

Zidovudine var det første FDA-godkjente HIV-stoffet. Det er også kjent som azidothymidin eller AZT. Zidovudine brukes sjelden hos voksne nå. Den er hovedsakelig gitt til babyer født av HIV-positive mødre som en form for profylakse etter eksponering (PEP).

Kombinasjons-NRTI-er

Følgende kombinasjonsmedisiner består av enten to eller tre NRTI:

• abacavir, lamivudin og zidovudine (Trizivir)
• abacavir og lamivudin (Epzicom)
• emtricitabin og tenofovir alafenamidfumarat (Descovy)
• emtricitabin og tenofovirdisoproksilfumarat (Truvada)
• lamivudin og tenofovirdisoproksilfumarat (Cimduo, Temixys)
• lamivudin og zidovudine (Combivir)

Descovy og Truvada kan også bli foreskrevet til noen mennesker uten HIV som en del av et pre-eksponeringsprofylakse (PrEP) -regime.

Sjelden brukte NRTI-er

Følgende NRTI-er brukes sjelden og vil bli avviklet av produsentene i 2020:

• didanosine (Videx, Videx EC)
• stavudine (Zerit)

Ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere (NNRTIs)

Disse stoffene fungerer på samme måte som NRTIs. De hindrer viruset i å replikere seg selv i kroppen.

Følgende medisiner er NNRTIs, eller "ikke-nukes":

• doravirine (Pifeltro)
• efavirenz (Sustiva)
• etravirine (Intelence)
• nevirapin (Viramune, Viramune XR)
• rilpivirine (Edurant)

Sjelden brukt NNRTIs

NNRTI delavirdine (Rescriptor) brukes sjelden og ble avviklet av produsenten i 2018.

Cytokrom P4503A (CYP3A) hemmere

Cytochrome P4503A er et enzym i leveren som hjelper flere funksjoner i kroppen, inkludert nedbrytning eller metabolisering av medisiner. Cytochrome P4503A-hemmere, også kjent som CYP3A-hemmere, øker nivåene av visse HIV-medikamenter (så vel som andre ikke-HIV-medikamenter) i kroppen.

Følgende medisiner er CYP3A-hemmere:

• cobicistat (Tybost)
• ritonavir (Norvir)

Cobicistat har ikke muligheten til å fremme anti-HIV-aktivitet når den brukes alene, så den er alltid sammenkoblet med en annen antiretroviral.

Ritonavir kan fremme anti-HIV-aktivitet når den brukes alene. For å oppnå dette, må det imidlertid brukes i mye høyere doser enn folk typisk tåler. Det er foreskrevet sammen med andre HIV-medisiner som et booster-medikament: Det hjelper med å forbedre ytelsen til de andre medisinene.

Proteasehemmere (PIs)

PI-er fungerer ved å binde seg til enzymproteasen. HIV trenger protease for å replikere i kroppen. Når protease ikke kan gjøre jobben sin, kan ikke viruset fullføre prosessen som lager nye kopier. Dette reduserer antall virus som kan infisere flere celler.

Noen PI-er er bare FDA-godkjent for å behandle hepatitt C, men disse er ikke de samme som de som brukes til å behandle HIV.

Følgende medisiner er PIs som brukes til å behandle HIV:

• atazanavir (Reyataz)
• darunavir (Prezista)
• fosamprenavir (Lexiva)
• lopinavir (ikke tilgjengelig som et frittstående legemiddel, men tilgjengelig med ritonavir i kombinasjonsmedisinen Kaletra)
• ritonavir (Norvir)
• tipranavir (Aptivus)

PI-er brukes nesten alltid sammen med enten cobicistat eller ritonavir, CYP3A-hemmere. Ritonavir er både en CYP3A-hemmer og en PI.

Ritonavir brukes ofte for å øke andre HIV-medisiner.

Lopinavir er ikke tilgjengelig som et frittstående legemiddel. Det er bare tilgjengelig i Kaletra, et kombinert HIV-medikament som også inkluderer ritonavir.

Tipranavir er tilgjengelig som et frittstående legemiddel, men det må gis sammen med ritonavir.

Selv om en PI kan gis som et frittstående legemiddel, bør det alltid kombineres med andre HIV-medisiner (antiretrovirale midler) for å lage et komplett regime, eller antiretroviral terapi.

Atazanavir og fosamprenavir blir ofte gitt sammen med ritonavir, men i visse situasjoner trenger de ikke å være det. De kan brukes uten en CYP3A-hemmer.

Atazanavir og darunavir kan brukes sammen med cobicistat.

Sjelden brukte PI-er

Følgende HIV PI brukes sjelden fordi de har flere bivirkninger:

• indinavir (Crixivan)
• nelfinavir (Viracept)
• saquinavir (Invirase)

Indinavir blir ofte gitt sammen med ritonavir, mens saquinavir må gis sammen med ritonavir. Nelfinavir gis alltid uten ritonavir eller cobicistat.

Fusjonshemmere

Fusjonshemmere er en annen klasse av HIV-medisiner.

HIV trenger en verts-T-celle for å lage kopier av seg selv. Fusjonshemmere blokkerer viruset fra å komme inn i en verts-T-celle. Dette forhindrer viruset i å replikere seg selv.

Fusjonshemmere brukes sjelden i USA fordi andre tilgjengelige medisiner er mer effektive og tolereres bedre.

Bare en fusjonshemmer er for øyeblikket tilgjengelig:

enfuvirtide (Fuzeon)

Hemmere etter tilknytning

Fordi HIV påvirker immunforsvaret, har forskere studert måter biologiske medisiner kan forhindre viral replikasjon. Enkelte immunbaserte behandlinger har hatt en viss suksess i kliniske studier.

I 2018 fikk den første immunbaserte terapien FDA-godkjenning for å behandle HIV:

ibalizumab-uiyk (Trogarzo)

Det tilhører en klasse medikamenter kjent som hemmere etter vedlegg. Det forhindrer HIV i å komme inn i visse immunceller. Denne medisinen må brukes sammen med andre antiretrovirale midler som en del av en optimalisert bakgrunnsterapi, eller optimalisert bakgrunnsregime.

Chemokine coreceptor antagonists (CCR5 antagonists)

Chemokine coreceptor antagonists, eller CCR5 antagonister, blokkerer HIV fra å komme inn i celler. CCR5-antagonister brukes sjelden i USA fordi andre tilgjengelige medisiner er mer effektive, og denne medisinen krever spesiell test før bruk.

Bare en CCR5-antagonist er for øyeblikket tilgjengelig:

maraviroc (Selzentry)

Inngangshemmere

Fusjonshemmere, hemmere etter tilknytning og CCR5-antagonister er alle en del av en større klasse HIV-medisiner kjent som inngangshemmere. Alle inngangshemmere virker ved å blokkere viruset fra å komme inn i sunne T-celler. Disse stoffene brukes sjelden som førstelinjebehandlinger mot HIV.

Følgende medisiner er inngangshemmere:

• enfuvirtide (Fuzeon)
• ibalizumab-uiyk (Trogarzo)
• maraviroc (Selzentry)

Kombinasjonsmedisiner

Kombinasjonsmedisiner kombinerer flere medisiner til en medikamentform. Denne typen behandling brukes vanligvis til å behandle mennesker som aldri har tatt HIV-medisiner før.

Følgende kombinasjonsmedisiner inkluderer bare en PI og en CYPA3A-hemmer:

• atazanavir og cobicistat (Evotaz)
• darunavir og cobicistat (Prezcobix)
• lopinavir og ritonavir (Kaletra)

CYPA3A-hemmeren fungerer som et boostermedisin.

Følgende kombinasjonsmedisiner inkluderer bare NRTI:

• abacavir, lamivudin og zidovudine (Trizivir)
• abacavir og lamivudin (Epzicom)
• emtricitabin og tenofovir alafenamidfumarat (Descovy)
• emtricitabin og tenofovirdisoproksilfumarat (Truvada)
• lamivudin og tenofovirdisoproksilfumarat (Cimduo, Temixys)
• lamivudin og zidovudine (Combivir)

Det er mye vanligere at kombinasjonsmedisiner består av medisiner fra forskjellige medikamentklasser enn fra samme medikamentklasse. Disse er kjent som multiklass-kombinasjonsmedisiner eller enkelt-tablettregimer (STR-er).

Multiklass-kombinasjonsmedisiner eller enkelt-tablettregimer (STR)

Følgende kombinasjonsmedisiner inkluderer både NRTIs og NNRTIs:

• doravirin, lamivudin og tenofovir disoproxil fumarat (Delstrigo)
• efavirenz, lamivudin og tenofovirdisoproksilfumarat (Symfi)
• efavirenz, lamivudin og tenofovirdisoproksilfumarat (Symfi Lo)
• · Efavirenz, emtricitabin og tenofovirdisoproksilfumarat (Atripla)
• emtricitabin, rilpivirin og tenofovir alafenamidfumarat (Odefsey)
• emtricitabin, rilpivirin og tenofovirdisoproksilfumarat (Complera)

Symfi og Symfi Lo består av de samme generiske medisinene. Symfi Lo inneholder imidlertid en mindre dose efavirenz.

Følgende kombinasjonsmedisiner inkluderer NRTIs, en INSTI og CYP3A-hemmer cobicistat:

• elvitegravir, cobicistat, emtricitabin og tenofovirdisoproxilfumarat (Stribild)
• elvitegravir, cobicistat, emtricitabin og tenofovir alafenamidfumarat (Genvoya)

Følgende kombinasjonsmedisiner inkluderer minst en NRTI og en INSTI:

• abacavir, dolutegravir og lamivudin (Triumeq)
• bictegravir, emtricitabin og tenofovir alafenamidfumarat (Biktarvy)
• dolutegravir og lamivudine (Dovato)

Produsenten av Biktarvy omtaler det også som “bygget på Descovy”, eller som bictegravir pluss Descovy.

Følgende kombinasjonsmedisin inkluderer en NNRTI og en INSTI:

dolutegravir og rilpivirine (Juluca)

Følgende kombinasjonsmedisin inkluderer NRTIs, en PI og CYP3A-hemmeren cobicistat:

darunavir, cobicistat, emtricitabin og tenofovir alafenamidfumarat (Symtuza)

Bivirkninger av HIV-medikament

Mange hiv-medisiner kan forårsake midlertidige bivirkninger når de først brukes. Generelt kan disse effektene omfatte:

• diaré
• svimmelhet
• hodepine
• utmattelse
• feber
• kvalme
• utslett
• oppkast

Disse stoffene kan forårsake bivirkninger de første ukene. Hvis bivirkningene blir verre eller varer lenger enn noen få uker, bør du vurdere å snakke med en helsepersonell. De kan foreslå måter å lette bivirkningene på, eller de kan foreskrive et annet legemiddel helt.

Sjeldnere kan hiv-medikamenter forårsake alvorlige eller langsiktige bivirkninger. Disse effektene avhenger av typen HIV-medisiner som brukes. En helsepersonell kan tilby mer informasjon.

Snakk med en helsepersonell

Det er ingen kur mot HIV ennå, men reseptbelagte medisiner kan bidra til å bremse progresjonen av viruset. Medikamenter kan også forbedre HIV-symptomer og gjøre det bedre å leve med tilstanden.

Denne medisinasjonslisten er en kort oversikt over hvilke typer medisiner som er tilgjengelige for å behandle HIV. Snakk med en helsepersonell om alle disse alternativene. De kan hjelpe deg med å bestemme din beste behandlingsplan.